W obrębie jamy ustnej istnieją korzystniejsze warunki do wchłaniania się leków od tych, które panują w przewodzie pokarmowym. Wynika to z faktu, że tkanki znajdujące się pod śluzówką jamy ustnej są bardzo dobrze ukrwione. Stopień i szybkość wchłaniania leków przez śluzówkę jamy ustnej zależą wprawdzie od grubości i stopnia zrogowacenia tej tkanki (powoduje to zmiany w przepuszczalności dla wody i substancji terapeutycznych), a także od stopnia ukrwienia błony śluzowej, jednak z uwagi na cienkość śluzówki wchłanianie następuje tutaj bardzo szybko.

Leki wchłaniają się przez śluzówkę jamy ustnej z wykorzystaniem zjawiska dyfuzji biernej, a niektóre cząsteczki przenoszone są przy udziale transportu aktywnego.

Dzięki szybkiemu wchłanianiu się leku w jamie ustnej substancja terapeutyczna bardzo szybko może osiągnąć pożądane wysokie stężenie we krwi i wywołać określony efekt leczniczy. Ponadto brak kontaktu z sokami trawiennymi w układzie pokarmowym powoduje, że składniki lecznicze przedostają się do krwiobiegu w nienaruszonym stanie.